Гледфарм -> Продукция -> Препараты: ФУЦИС

ФУЦИС® (FUSYS)

Состав:
действующее вещество: fluconazole;
1 таблетка содержит флуконазола 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия крохмальгликолят, натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма. Таблетки.
Белые, круглые, со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.
Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A C01.

Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активный и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
После внутреннего применения хорошо всасывается в пищеварительном тракте, общая биодоступность превышает 90%. Прием пищи на всыпание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет 30 ч, что разрешает применять препарат 1 раз в сут. при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11-12% флуконазола.
При ежедневном одноразовом приеме флуконазола на протяжении 4-5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной дозы (дважды в сут.) вышеуказанный эффект достигается к 2-у дню лечения.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте подобны концентрации его в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В епидермесе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сыворотковые.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональный клиренсу креатинина.

Показания к применению.
Вагинальные кандидозы.

Противопоказания.
Фуцис® не следует назначать при индивидуальной повышенной чувствительности к флуконазолу или к другим веществам, подобным по своей химической структуре к азольным соединениям.
Одновременное назначение терфенадина противопоказано больным, которые применяют Фуцис®. Пациентам, которые получают Фуцис®, противопоказано назначение цизаприда. Детский возраст до 7 лет. Период беременности и кормление грудью.

Надлежащие меры безопасности при применении.
В единичных случаях применения флуконазола сопровождалось токсическими поражениями печени, в том числе с летальным исходом (главным образом, они наблюдались у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, было оборотным, признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом повышаются показатели функции печени, с целью выявления более тяжелого поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат необходимо отменить.
Во время лечения флуконазолом у больных очень редко встречались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, которые можно связать с флуконазолом, препарат необходимо отменить. В единичных случаях, как и при применении других азолов, были зарегистрированы анафилактические реакции.
Отдельные азолы, включая флуконазол, удлиняют QT-интервал на ЭКГ. У пациентов, которые применяли флуконазол, описаны случаи пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Сообщалось о тяжелых осложнениях у пациентов при наличии совокупности факторов риска, включая органические заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и необходимость сопутствующей терапии осложнений, которые возникли.
Пациентам с потенциальной склонностью к аритмии флуконазол необходимо назначать с осторожностью.
Пациенты с заболеванием печени, сердца и почек должны проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом.
Пациенту необходимо сообщить, что положительная динамика симптомов обычно начинается через 24 часа. Однако они могут исчезнуть за несколько дней. Если на протяжении нескольких дней у пациента не произошло улучшения состояния, необходимо обратиться к врачу.

Особенности применения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Необходимо избегать применения флуконазола у женщин детородного возраста без применения контрацепции. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения препаратом необходимо удерживаться от управления автотранспортом и работы с точными механизмами.

Дети.
Препарат противопоказан детям до 7 лет. Лечение с применением разовой дозы 150 мг флуконазола детям возрастом до 18 лет без присмотра врача не рекомендуется.

Способ применения и дозы.
Взрослые
Для лечения вагинального кандидоза препарат применяют одновременно в дозе 150 мг.
Пациенты пожилого возраста
Лечение с применением разовой дозы 150 мг флуконазола у пациентов старше 60 лет без присмотра врача не рекомендуется.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Фуцис® выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. При одноразовом приеме флуконазола у больных с начальной и умеренной степенями почечной недостаточности изменять дозу не нужно.

Клиренс креатинина (мл/мин) Процент рекомендованной дозы

> 50 100%

≤ 50 50%

Больные, которые регулярно находятся на диализе 100% после каждого сеанса диализа

Передозировка.
Проявляется галюцинациями и параноидальным поведением.
Лечение: симптоматическое (в том числе промывание желудка и поддерживающая терапия). Флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Побочные эффекты.
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса.
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Пищеварительная система: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Печень/желчевыводящая система: часто – токсические поражения печени, включая единичные случаи с летальным исходом, повышение уровней щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко – функциональная недостаточность печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.
Лабораторные показатели: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Иммунная система: анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица и зуд кожи, крапивница.
Кожа и ее придатки: алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Пациенты, которые одновременно применяют другие лекарственные средства, должны проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом.
Фуцис® усиливает действие антикоагулянтов, поэтому при одновременном приеме с кумариновыми антикоагулянтами нужен тщательный контроль протромбинового времени.
При назначении мидазолама внутрь применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации мидазолама и к возникновению психомоторных реакций. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего необходимо уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в том числе и пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Пациентам, которые получают флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.
Фуцис® увеличивает концентрацию циклоспорина при их общем применении. При лечении флуконазолом рекомендуется проводить мониторинг концентрации циклоспорина в крови.
Многоразовое применение гидрохлоротиазида приводит к повышению концентрации флуконазола в плазме на 40%, однако это не требует изменений режима дозирования флуконазола у пациентов, которые параллельно применяют диуретики.
Фуцис® не влияет на эффективность комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина до клинически значимой степени. Если необходимо совместное применение двух препаратов, необходим мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
В результате взаимодействия флуконазола и рифабутина повышается уровень рифабутина в сыворотке крови.
При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
При одновременном применении флуконазола и рифампицина дозу флуконазола необходимо увеличивать.
Фуцис® при одновременном приеме с пероральными препаратами сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) удлинял период их полувыведения. Фуцис® и пероральные препараты сульфонилмочевины можно одновременно применять больным сахарным диабетом, но при этом необходимо учитывать возможное развитие гипогликемии.
Фуцис® повышает концентрацию такролимуса в сыворотке крови. При одновременном применении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности.
Пациентам, которые применяют Фуцис®, назначение терфенадина противопоказано.
При лечении флуконазолом больных, которые применяют теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо контролировать появление симптомов передозировки теофиллина, поскольку прием флуконазола снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы.
В случае одновременного применения с флуконазолом значительно возрастает концентрация зидовудина в крови.
Применение флуконазола пациентами, которые одновременно принимают астемизол или другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома P450, сопровождается повышенными концентрациями данных препаратов в сыворотке крови.
Фуцис®, при применении вместе с пищей, циметидином, антацидами, практически не изменяет свои абсорбционные свойства.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре 15-25 °С.

Упаковка.
По 1 або 4 таблетки в блистере, каждый в картонной упаковке.

Категория отпуска.
№1 без рецепта.
№4 по рецепту.

Название и месторасположение производителя.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.
SP 289 (A), Riiсо Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.

Регистрационный номер в Украине: № UA/7617/01/03 от 25.06.09 № 445

Информация, предоставленная на данном сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача.

ФУЦИС® (FUSYS)

Фармакотерапевтическая группа.
Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A C01.

Показания к применению.
Вагинальные кандидозы.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре 15-25 °С.

Упаковка.
По 1 або 4 таблетки в блистере, каждый в картонной упаковке.

Категория отпуска.
№1 без рецепта.
№4 по рецепту.

Название и месторасположение производителя.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.
SP 289 (A), Riiсо Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.

Регистрационный номер в Украине: № UA/7617/01/03 от 25.06.09 № 445

ФУЦИС® (50, 100, 200 мг)
(FUSYS®)

Состав:
действующее вещество: fluconazole;
1 таблетка содержит флуконазола 50 мг, 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия крохмальгликолят, натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС J02A C01.

Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и горла, пищевода;
неинвазивные бронхолегочные кандидозные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз  вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и больше в год), а также кандидозного баланита; криптококковый менингит и инфекции другой локализации;
дерматомикозы, включая микозы стоп, пахового участка, лишаи ногтей (ониомикоз), а также отрубевидный лишай; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; профилактика грибковых инфекций (криптококкоза, орофарингеального кандидоза) у пациентов, которые получают цитостатическую или лучевую терапию, у больных СПИДом.

Противопоказания.
Фуцис® не следует назначать при индивидуальной повышенной чувствительности к флуконазолу или другим веществам подобным по своей химической структуре к азольным соединениям.
Одновременное назначение терфенадина противопоказано больным, которые применяют Фуцис®. Пациентам, которые получают Фуцис®, противопоказано назначение цизаприда. Детский возраст до 7 лет. Период беременности и кормление грудью.

Способ применения и дозы.
Таблетки для внутреннего применения. Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести фунгальной инфекции. Лечение инфекций, которые нуждаются в многоразовом приеме препарата, должны продлеваться до достижения клинико-лабораторного эффекта (затухание активной грибковой инфекции). При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза, как правило, составляет 400 мг на протяжении 1-х суток, а потом – по 200 мг в сут. В случае необходимости доза может быть повышена до 400 мг/сут.
При орофарингеальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50100 мг флуконазола 1 раз в сут. на протяжении 714 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают на протяжении более длительного времени.
При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз в сут. на протяжении 14 дней вместе с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек эффективная доза обычно составляет 50100 мг/сут. при продолжительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают одновременно в дозе 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально (от 4 до 12 мес.). В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном грибками рода Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг.
Для профилактики кандидоза рекомендованная доза составляет 50400 мг 1 раз в сут. в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предвиденной выраженной или долгодействующей нейтропенией, рекомендованная доза 400 мг 1 раз в сут. Флуконазол назначают за несколько дней до предвиденного появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов свыше 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200400 мг 1 раз в сут. Продолжительность лечения при криптококковом менингите обычно продолжают не меньше 68 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут. можно продолжать длительное время.
При инфекциях кожи, включая микозы ног, пахового участка и при кандидозных инфекциях рекомендованная доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сут. Продолжительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозе ног может понадобиться более длительное лечение (до 6 недель).
При отрубевидном лишае рекомендованная доза составляет 300 мг 1 раз в неделю на протяжении 2 недель; у некоторых больных есть потребность в приеме третьей дозы флуконазола - 300 мг, в то время как в отдельных случаях оказывается достаточным одноразовый прием 300-400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения являются применение препарата по 50 мг 1 раз в сут. на протяжении 2-4 недель. При ониомикозе (tinea unguium) рекомендованная доза - 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно необходимо 3-6 и 6-12 месяцев, соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.
При глубоких эндемических микозах может понадобиться продолжительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Продолжительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11-24 месяцев при кокцидиомикозе, 2-17 месяцев - при паракокцидиомикозе, 1-16 месяцев – при споротрихозе и 3-17 месяцев - при гистоплазмозе.
Для лечения людей пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе.
Больным (включая детей) с нарушением функции почек при многоразовом применении препарата необходимо сначала ввести ударную дозу, которая составляет от 50 до 400 мг.
После введения ударной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице.

Клиренс креатинина (мл/мин) Процент рекомендованной дозы

> 50 100%

≤ 50 (без диализа) 50%

Больные, которые регулярно находятся на диализе 100% после каждого сеанса диализа

При переведении из внутривенного на пероральный прием или наоборот необходимости изменять суточную дозу нет.
Детям от 7 лет флуконазол назначают по рекомендации врача.
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендованная доза флуконазола для детей 3 мг/кг в сут. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 612 мг/кг в сутки зависимо от состояния заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, которая развивается в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 312 мг/кг/сутки зависимо от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
Продолжительность курса лечения флуконазолом у детей зависит от результатов микологического исследования и клинической картины. Определяется индивидуально.

Побочные реакции.
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса.
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Пищеварительная система: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Печень/желчевыводящая система: часто – токсические поражения печени, включая единичные случаи с летальным исходом, повышение уровней щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко – функциональная недостаточность печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.
Лабораторные показатели: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Иммунная система: анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица и зуд кожи, крапивница.
Кожа и ее придатки: алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка.
Симптомы: галюцинации и параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое (в том числе промывание желудка и поддерживающая терапия). Флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Необходимо избегать применения флуконазола у женщин детородного возраста без применения контрацепции. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети.
Препарат противопоказан детям до 7 лет.

Особые меры безопасности.
Больные, у которых во время лечения флуконазолом повышаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол необходимо отменить

Особенности применения.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, который получает лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, высыпаний, которые возможно, обусловлены применением флуконазола, препарат необходимо отменить. При появлении высыпаний у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями необходимо обязательно наблюдать за их состоянием и отменить флуконазол в случае появления полиморфной эритемы.В случае успешного лечения флуконазолом длительной хронической инфекции ногтей, иногда наблюдается изменение формы ногтей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения препаратом необходимо удерживаться от управления автотранспортом и работы с точными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Пациенты, которые одновременно применяют другие лекарственные средства, должны проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом. Фуцис® усиливает действие антикоагулянтов, поэтому при одновременном приеме с кумариновыми антикоагулянтами нужен тщательный контроль протромбинового времени.
При назначении мидазолама внутрь применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации мидазолама и к возникновению психомоторных реакций. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего необходимо уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в том числе и пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Пациентам, которые получают флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.
Фуцис® увеличивает концентрацию циклоспорина при их общем применении. При лечении флуконазолом рекомендуется проводить мониторинг концентрации циклоспорина в крови.
Многоразовое применение гидрохлоротиазида приводит к повышению концентрации флуконазола в плазме на 40%, однако это не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, которые параллельно применяют диуретики.
Фуцис® не влияет на эффективность комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина до клинически значимой степени. Если необходимо совместное применение двух препаратов, необходим мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
В результате взаимодействия флуконазола и рифабутина повышается уровень рифабутина в сыворотке крови.
При одновременном применении флуконазола и рифабутину описаны случаи увеита.
При одновременном применении флуконазола и рифампицина дозу флуконазола необходимо увеличивать.
Фуцис® при одновременном приеме с пероральными препаратами сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) удлинял период их полувыведения. Фуцис® и пероральные препараты сульфонилмочевины можно одновременно применять больным сахарным диабетом, но при этом необходимо учитывать возможное развитие гипогликемии.
Фуцис® повышает концентрацию такролимуса в сыворотке крови. При одновременном применении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности.
Пациентам, которые применяют Фуцис®, назначение терфенадина противопоказано.
При лечении флуконазолом больных, которые применяют теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо контролировать появление симптомов передозировки теофиллина, поскольку прием флуконазола снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы.
В случае одновременного применения с флуконазолом зидовудина значительно возрастает концентрация последнего в крови.
Применение флуконазола пациентами, которые одновременно принимают астемизол или другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома P450, сопровождается повышенными концентрациями данных препаратов в сыворотке крови.
Фуцис®, при применении вместе с пищей, циметидином, антацидами, практически не изменяет свои абсорбционные свойства.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Имеет специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активный и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После внутреннего применения хорошо всасывается в пищеварительном тракте, общая биодоступность превышает 90%. Прием пищи на всыпание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет 30 ч, что разрешает применять препарат 1 раз в сут/ при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11-12% флуконазола. При ежедневном одноразовом приеме флуконазола на протяжении 4-5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной дозы (дважды в сут.) вышеуказанный эффект достигается к 2-у дню лечения. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте подобны концентрации его в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В епидермесе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сыворотковые. Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональный клиренсу креатинина.

Фармацевтические характеристики:
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре 15-25 °С.

Упаковка.
Таблетки по 50 мг № 4 в блистере в картонной упаковке.
Таблетки по 100 мг № 4 в блистере в картонной упаковке.
Таблетки по 200 мг № 4 в блистере в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

ФУЦИС ДТ
(FUSYS DT)

Общая характеристика:

Международное название: fluconazole;

основные физико-химические особенности: круглые таблетки белого цвета со скошенными краями, которые имеют разделяющую полосу с одной стороны и ровные – с другой, с запахом мороженного;

состав:

1 таблетка содержит флуконазола 50 мг;

вспомогательные вещества:

лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия кроскармелоза, аэросил, натрия сахарин, ароматизатор «американское мороженное» DC 129.

Форма выпуска. Таблетки растворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02А С01.

Фармакологические особенности.

Фармакологические свойства. Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол имеет выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Имеет специфическое действие на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Активен относительно разных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum..

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, общая биодоступность превышает 90 %. Принятие еды на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 – 1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11 – 12 % флуконазола.

При ежедневном одноразовом применении флуконазола в течение 4 – 5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90 % пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (два раза в сутки) дозы вышеуказанный эффект достигается до 2-го дня лечения.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и в мокроте подобны концентрации его в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80 % от уровня его концентрации в плазме крови. В эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные.

Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80 % - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению. Растворимые таблетки Фуцис ДТ применяют при инфекциях, вызывающих кандидоз слизистой оболочки ротовой полости (в том числе связанный с ношением зубных протезов); при кандидозе пищевода, при криптококковом менингите, системных кандидозных инфекциях (дыхательные пути, кандидемия, диссеминированный кандидоз), инфекции мочевыводящих путей, перитонит.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, склонных к их развитию вследствие цитостатической химиотерапии или лучевой терапии.

Фуцис ДТ применяется у детей при лечении кандидоза слизистой оболочки ротовой полости, при криптококковом менингите, при грибковых инфекциях (микозы ног, тела, паховой области, лишаи, онихомикозы, глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз).

Способ применения и дозы. Таблетки для внутреннего применения. В зависимости от характера и хода грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг. Дозировку обязательно определяет врач.

Растворимые таблетки по 50 мг применяют для детей и взрослых.

Таблетку растворить в чайной ложке воды (50 мг/5 мл) или соответственно дозе.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов. Фуцис ДТ применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидозе слизистой оболочки ротовой полости – в первый день доза составляет 200 мг, в последующие 5 дней по 100 мг (полоскать и держать во рту в течение 2 минут, после чего проглотить).

Кандидоз пищевода - в первый день доза составляет 200 мг, в последующие – по 100 мг 1 раз в сутки. Пациенты должны проходить курс лечения не менее 3 недель.

Системная кандидозная инфекция – дозы определяет врач, возможно до 400 мг в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей и перитонит – рекомендуемая доза по 50 – 200 мг в сутки.

Криптококковый менингит – в первый день рекомендуемая доза 400 мг, после чего по 200 мг в сутки. Длительность лечения – 10 – 12 недель.

У пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию, применяют по 400 мг в сутки, за несколько дней до начала терапии и в течение 7 дней после нее.

Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сутки.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 6 – 12 мг/кг в сутки в зависимости от состояния здоровья.

Для лечения криптококковой инфекции доза флуконазола, рекомендуемая для детей составляет

6 – 12 мг/кг в сутки в зависимости от состояния здоровья.

Побочные эффекты. Фуцис ДТ, как правило, переносится хорошо.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружения, судороги.

Со стороны кожи: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, метеоризм, диарея у некоторых больных, особенно с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак).

Со стороны печени/желчевыводящих путей: гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, печеночная недостаточность, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны крови: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, кожный зуд.

Другие: изменение вкуса, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, при лечении флуконазолом наблюдались изменения показателей почек.

Противопоказания. Повышенная чувствительность (аллергия) к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или большей; беременность, лактация.

Передозировка. Проявляется галлюцинациями и пароноидальным поведением. Лечение – симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 часа понижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.

Особенности применения. Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков повреждения печени флуконазол следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при употреблении большинства препаратов. С появлением у больного, который получает лечение по случаю поверхностной грибковой инфекции или высыпания, что, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат необходимо отменить. С появлением высыпания у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями следует обязательно наблюдать за их состоянием, при развитии повреждений полиморфной эритемы флуконазол отменяют.

При нарушении функции почек дозу уменьшают в 2 раза (клиренс креатинина 0,35 – 0,8 мл/с) – в 4 раза (клиренс креатинина – 0,18 – 0,35 мл/с).

Маловероятно, что Фуцис ДТ может повлиять на способность вождения транспортных средств или работу с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизированных препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) – продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии).

Флуконазол и фенитоин - клинически значимо повышается концентрация фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменять режим дозирования флуконазола, как правило, не нужно.

Флуконазол в дозе 50 – 200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.

Одновременное употребление флуконазола и рифампицина приводило к понижению AUC на 25 % и длительность периода полувыведения флуконазола на 20 %. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.

Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При лечении флуконазолом больных, которые получают теофилин в больших дозах, или больных с повышенным риском токсичного действия теофилина необходимо контролировать симптомы передозировки теофилина; при их возникновении терапию следует соответствующим образом отменить.

Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной продлением интервала Q-T, у больных, которые получили азольные противогрибковые средства в соединении с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сутки и выше с терфенадином противопоказан.

Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сутки в соединении с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время»), которого в этом случае значительно увеличивается.

Применение флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируемых системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.

Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте, при температуре 15 – 25 °С. Срок годности - 3 года.

Правила отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 50 мг № 4 в стрипе, в картонной упаковке.

Изготовитель:

ЛИВА ХЕЛТХКЕР ЛТД.

ФУЦИС® (FUSYS®)

Общая характеристика:

Международное название: флуконазол;

основные физико-химические особенности: прозрачный бесцветный раствор.

состав: 100 мл раствора содержат флуконазола 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС J02А С01.

Фармакологические особенности.

Фармакодинамика. Фуцис® – это противогрибковый препарат общего действия бис-триазолового типа. Механизм противогрибкового действия препарата заключается в том, что он вызывает специфическое торможение биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны грибков. Фуцис® эффективен при системных инфекциях, вызванных грибками рода Candida и Cryptococcus neoformans. Проникает через гематоэнцефалический бартер, потому может успешно применяться и при внутричерепных инфекциях. Эффективен и при инфекциях, вызываемых возбудителями Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и при внутричерепных заражениях), а также при инфекциях, вызываемых грибками рода Miсrosporum и Trichophyton.

Фармакокинетика. Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет приблизительно 30 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки при проведении курса лечения и обеспечивает терапевтический эффект. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови связывается 11 – 12 % флуконазола. При ежедневном одноразовом введении флуконазола на 4 – 5 сутки стабильная концентрация в плазме достигается у 90 % пациентов. Флуконазол широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Концентрация его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогична концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 – 90 % от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. Выделение осуществляется главным образом почками, приблизительно 80 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде, 11 % - с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению. Системные инфекции.

Системный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (микозы эндокарда, органов брюшной полости, дыхания, мочеполовой системы, глаз).

Системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus, например микозы дыхательных органов и внешних покровов (поражение кожи и слизистых оболочек), а также криптококковый менингит.

Способ применения и дозы. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести инфекции.

Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Криптококковый менингит у больных СПИДом, а также возвратный орофарингеальный кандидоз, как правило, требуют длительного лечения.

Для взрослых при кандидемиях, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозах обычная доза – 400 мг в первый день, потом 200 мг в день. Суточную дозу можно увеличить до 400 мг в зависимости от клинической картины. Длительность курса лечения зависит от состояния больного.

При криптококковом менингите и других криптококковых заражениях назначают 400 мг в первый день, потом 200 – 400 мг один раз в день. Длительность курса зависит от клинической и микологической реакции, а при криптококковых менингитах составляет минимум 6 – 8 недель.

Детям.

Для детей, как и для взрослых, дозировку и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

При системных кандидозах или криптококковых инфекциях рекомендуемая доза составляет 7 мг/кг – насыщения, потом поддерживающая – 3 мг/кг. При криптококковом менингите дозу удваивают.

При сниженной почечной функции суточную дозу для детей необходимо уменьшить соответственно указанию для взрослых.

Новорожденные до 4 недель.

В первые недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но каждые 3 дня, т.е. с интервалом 72 часа, поскольку у новорожденных флуконазол выводится медленно. Детям в возрасте 3 – 4 недель та же доза назначается каждые 2 дня, т.е. с интервалом 48 часов.

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек можно назначать обычную дозу. В случае снижения почечной функции (клиренс креатинина меньше 40 мл/мин) дозу следует уменьшить.

При сниженной почечной функции дозу необходимо уменьшить в зависимости от степени нарушения почечной функции (см. таблицу). При введении препарата однократно (вагинальный кандидоз) изменять дозировку не следует. При непрерывной терапии больных со сниженной почечной функцией следует начинать лечение ударной дозой 50 – 400 мг. Затем частоту применения или величину дозы следует изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно:

Клиренс креатинина, мл/мин	Дозировка
>50	Каждые 24 часа обычная суточная доза.
11 – 50	Каждые 48 часов обычная суточная доза, или каждые 24 часа половина обычной суточной дозы.
При регулярных гемодиализах	Одна суточная доза после каждого диализа.

При переходе от внутривенных инфузий к пероральному применению или наоборот, суточную дозу изменять не следует. Суточная доза не зависит от способа применения. В 100 мл инфузионного раствора содержится 200 мг флуконазола в 0,9 % растворе натрия хлорида, что соответствует содержанию ионов Na⁺ или Cl^- 15 ммоль. Это необходимо принимать во внимание при лечении больных, которым требуется ограничение введение натрия или жидкостей.

Внутривенная инфузия совместима с такими инфузионными растворами: с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором хлористого калия в глюкозе (состав: в 1000 мл воды для инъекций 3,8 г хлористого калия, 33,75 г безводной глюкозы, 5 г 0,1 N соляной кислоты), раствором натрия бикарбоната (состав: в 1000 мл воды для инъекций 13 г натрия бикарбоната), изотоническим раствором натрия хлорида.

Не смотря на отсутствие выраженной несовместимости смешивать препарат с другими инфузиоными растворами не рекомендуется.

Побочное действие.

Фуцис®, как правило, переносится хорошо.

Однако из побочных эффектов чаще могут возникать головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое поражение печени (изменения лабораторных показателей – повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги, алопеция, эксфолиативные кожные реакции, изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитов крови; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия крови, изменение вкусовых ощущений.

Противопоказания. Повышенная чувствительность в какому-либо компоненту препарата. Периоды беременности и грудного вскармливания.

Передозировка. Рекомендуется симптоматическое лечение. Форсированный диурез усиливает выделение препарата через почки. Трехчасовый гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50 %.

Особенности применения. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных показателей, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Изредка могут возникать анафилактические реакции.

Больным, у которых во время лечения флуконазолом наблюдалось повышение показателей функции печени, необходимо бдительное медицинское наблюдение для выявления возможного заболевания печени. Не смотря на то, что тяжелые гепатотоксические рекции случались редко и их зависимость от лечения флуконазолом не была подтверждена, при возникновении симптомов, указывающих на заболевание печени, прием флуконазола следует прекратить. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после окончания терапии.

Если в ходе лечения флуконазолом у больных с иммунодепрессивными состояниями возникают высыпания на коже, необходимо провести тщательное обследование и в случае ухудшения кожной реакции прекр