ФОРКАЛ® ПЛЮС
(PHORCAL® PLUS)
Состав:
действующие вещества: Calcitriol; Calcium carbonate;
1 капсула содержит кальцитриола 0,25 мкг, кальция карбоната в перерасчете на кальций 200 мг;
вспомогательные вещества: масло соевое очищенное, масло растительное гидрогенизированное, лецитин соевый, бутилгидроксианизол (Е 320), бутилгидрокситолуол (Е 321), воск;
желатиновая оболочка: желатин, глицерин, сорбита раствор 70% (сорбит Е 420), натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), железа оксид красный (Е172), Желтый закат FCF (E 110), титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Препарат витамина D и его аналогов. Код АТС А11С С04.
Клинические характеристики.
Показания.
Подтвержденный постменопаузальный остеопороз, остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (ХПН), вторичный гиперпаратиреоз, гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз (с поражением костей), гипофосфатемический (витамин-D-резистентный) рахит и остеомаляция, псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, признаки интоксикации витамином D, гиперкальциемия, гипермагниемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), заболевание печени, период беременности и лактации, дети возрастом до 16 лет.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают внутрь. Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии (в среднем составляет от 2–4 недель до 2 месяцев). В отдельных случаях препарат применяют на протяжении всей жизни.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных из указанных доз, на протяжении периода добора дозы уровень кальция в сыворотке контролируется 2 раза в неделю, дозу препарата можно повышать на 0,25 мкг/сут. при условии обязательного контроля уровня кальция в крови. При достижении оптимальной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 4 недели.
При постменопаузальном остеопорозе суточная доза для взрослых составляет 0,25 мкг кальцитриола в 2 приема. Исследование кальция и креатинина в сыворотке проводится через 4 недели после добора дозы, через 3 и 6 месяцев после начала лечения и каждые 6 месяцев в дальнейшем.
При остеодистрофии у больных с хронической почечной недостаточностью, вторичном гиперпаратиреозе начальная суточная доза для взрослых составляет 0,25 мкг. В случае необходимости суточную дозу можно повышать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 недели. На протяжении периода добора дозы необходимо контролировать уровень сывороточного кальция 2 раза в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наблюдается при приеме 0,5–1,0 мкг кальцитриола в сут.
Гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз, рахит, остеомаляция: Начинать лечение нужно с дозирования 0,25 мкг в сут. При необходимости, если не наблюдается положительной динамики клинических и биохимических показателей, дозу повышают на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 недели. На протяжении периода добора дозы необходимо контролировать уровень сывороточного кальция 2 раза в неделю.
Специфической коррекции дозы у пациентов преклонного возраста не требуется.
Подросткам старше 16 лет при отсутствии дефицита веса тела препарат назначается в минимальной эффективной дозе согласно дозированию у взрослых в условиях постоянного контроля уровня кальция и фосфора в крови.
Побочные реакции.
Гиперкальциемия, которая характеризуется такими симптомами, как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, кишечная колика, запор, повышение АЛТ, АСТ в плазме, головная боль, сонливость. При продолжительном применении препарата возможны нарушения чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста, дистрофия, инфекции мочевыводящих путей.
Иногда возможны тахикардия, умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
В случае одновременного развития гиперкальциемии и гиперфосфатемии может наблюдаться кальцификация мягких тканей, которая выявляется рентгенологически.
У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина в сыворотке крови.
У чувствительных лиц могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи, крапивницы и эритематозных поражений кожи.
Передозировка.
Возможные симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль; тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в эпигастрии, в костях, зуд, тахикардия.
Лечение. Необходимо прекратить прием препарата. В ранний срок острой передозировки возможен положительный эффект при промывании желудка и/или назначении минерального масла (что оказывает содействие уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).
В тяжелых случаях применяют внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида, назначают петлевые диуретики, глюкокортикостероиды.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в периоды беременности и лактации запрещено.
Дети.
Препарат не применяется у детей до16 лет.
Особые меры безопасности.
Поскольку кальцитриол – наиболее эффективный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения препаратом Форкал® Плюс не следует назначать другие препараты витамина D, во избежание развития гипервитаминоза D.
Больным с нормальной функцией почек, которые принимают Форкал® Плюс, необходимо избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.
Кровь для исследования кальция следует забирать без применения жгута.
Особенности применения.
Во время лечения препаратом Форкал® Плюс необходимо регулярно контролировать уровень сывороточного кальция. Если уровень кальция сыворотки превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, применение препарата Форкал® Плюс необходимо немедленно прекратить до нормализации уровня кальция крови.
При наличии гиперкальциемии уровень кальция и фосфатов в сыворотке необходимо определять каждый день. После их нормализации лечение препаратом Форкал® Плюс можно продолжить, уменьшая предыдущую дозу на 0,25 мкг.
Гиперкальциемия может вызываться внезапным увеличением поступления кальция в организм при изменении питания или бесконтрольном приеме препаратов кальция. При применении препарата Форкал® Плюс обязательно необходимо соблюдение предложенной диеты; пациентов необходимо также научить распознавать симптомы гиперкальциемии.
Особенно большому развитию гиперкальциемии подвергаются больные, продолжительное время прикованные к кровати, например те, которые перенесли операцию.
Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности относительно больных с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях необходимо поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2–5 мг/100 мл или 0,65–1,62 ммоль/л) путем перорального приема препаратов, которые связывают фосфаты, и низкофосфатной диеты.
Больным с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), которые получают Форкал® Плюс, необходимо продолжать пероральный прием фосфатов. Необходимо, однако, помнить, о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием препарата Форкал® Плюс, поскольку этот эффект может изменить потребность в дополнительном введении фосфатов. Необходимо регулярно определять содержимое кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей фазы лечения препаратом Форкал® Плюс необходимо контролировать содержимое кальция в сыворотке крови не реже 2 раз в неделю.
Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализация содержимого эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Если во время лечения препаратом пациенты ощущают головокружение или повышенную утомляемость или другие симптомы, которые не наблюдались раньше, следует избегать управления транспортом или работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При лечении остеопороза кальцитриол может назначаться в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.
Поскольку кальцитриол – наиболее эффективный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения препаратом Форкал® Плюс не следует назначать другие препараты витамина D, во избежание развития гипервитаминоза D.
Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, которые получают препараты наперстянки, дозу кальцитриола необходимо подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.
Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, что усиливают всасывание кальция и кортикостероидами, которые его угнетают. Препараты, которые содержат магний (например, антациды), могут вызвать гипермагниемию и потому не должны назначаться больным, которые получают лечение программным гемодиализом во время лечения препаратом Форкал® Плюс.
Поскольку препарат влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, которые связывают фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме – 2–5 мг/100 мл или 0,65–1,62 ммоль/л).
Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут понадобиться более высокие дозы кальцитриола.
Холестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кальцитриол – один из важнейших активных метаболитов витамина D3, ключевая роль которого заключается в регуляции кальциевого обмена и стимуляции активности остеобластов скелета. Он, по обыкновению, образовывается в почках из своего предшественника, 25-гидроксихолекальциферола. В норме организм человека вырабатывает 0,5–1 мкг кальцитриола в сутки; в период усиленного развития костей (рост или беременность) – немного больше. Кальцитриол оказывает содействие всасыванию кальция в кишечнике, увеличивает его реабсорбцию в почках, и усиливает минерализацию костей. Кальцитриол также угнетает секрецию паратиреоидного гормона, уменьшает боль в костях и мышцах. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3–5 дней.
Кальция карбонат ингибирует активность остеокластов и тормозит резорбцию костной ткани. Применение кальция в соединении с альфакальцидолом предотвращает увеличение изготовления паратиреоидного гормона (ПГТ), что является стимулятором повышенной костной резорбции.
Фармакокинетика. Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После одноразового перорального приема 0,25–1,0 мкг препарата максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3–6 часов. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.
В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими белками плазмы.
Вследствие биотрансформации кальцитриола образовывается несколько метаболитов, каждый из которых имеет разные свойства витамина D. Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9–10 часов. Однако благодаря высокой липофильности кальцитриол и его метаболиты могут частично депонироваться в жировой ткани, в связи с чем фармакологическое действие может длиться до 3–5 суток. Выводится с желчью, частично подвергается кишечно-печеночной циркуляции.
Фармакокинетика в особых случаях. У больных с нефротическим синдромом или у больных, которые находятся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а максимальная концентрация достигается позднее.
Фармацевтические характеристики:
Основные физико-химические свойства: коричневые, овальной формы мягкие желатиновые капсулы, которые содержат маслянистую пасту кремового цвета, в которой допускаются темные вкрапления.
Несовместимость. Фармацевтической несовместимости не выявлено.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре, которая не превышает 25° С.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке (№10 х 3).
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Для КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД, Индия, произведено фирмой OLIVE HEALTHCARE, Индия.
Информация, представленная на данном сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача.
