В Украине для украинцев!
Производство соответствует правилам GMP (Cертификат №03/2010/GMP о соответствии производства правилам GMP ЕС, рекомендациям PIC/S)
На заводе производится полный цикл производства лекарственных средств.

ТАЙГЕРОН ИНФУЗИОННЫЙ
(TIGERON INFUSION)

Состав:
действующее вещество: levofloxacin;
1 мл раствора содержит левофлoксацина гемигидрат эквивалентно 5 мг левофлоксацина;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, динатрия эдетат, кислота хлористоводная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для внутривенных инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Клинические характеристики.
Показания.
Воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы.
Тайгерон для внутривенного введения необходимо использовать незамедлительно (на протяжении 3 ч) после перфорации резиновой пробки, для профилактики какого-либо бактериального загрязнения. Защита от света при инфузии не нужна.
При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимально на протяжении 3 суток без защиты от света.
С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.
Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.
Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл/мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

Показания	Суточная доза	Количество введений в сутки	Продолжительность лечения
Внегоспитальные пневмонии	500-1000 мг	1-2 раза	7-14 дней
Осложненные инфекции мочевыводящего тракта включая пиелонефрит	250 мг*	1 раз	7-10 дней
Простатит	500 мг**	1 раз	28 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	500-1000 мг	1-2 раза	7-14 дней
Септицемия/бактериемия	500-1000 мг	1-2 раза	10-14 дней
Интраабдоминальные инфекции***	500 мг	1 раз	7-14 дней

* Необходимо рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции
(эта сноска касается лишь растворов для инфузий).

** Согласно состоянию пациента через несколько дней возможным является переход от начального внутривенного введения к пероральному приему с тем самым дозированием.

*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробных возбудителей.
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, для больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена.

Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин:

Клиренс креатинина	Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50-20 мл/мин	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/24 ч	первая доза: 500 мг следующие: 250 мг/24 ч	первая доза: 500 мг следующие: 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/48 ч	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/24 ч	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/12 ч
<10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД1)	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/48 ч	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/24 ч	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/24 ч

¹После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.
Раствор для внутривенного введения Тайгерон вводится медленно, внутривенно, путем капельной инфузии. Длительность введения одного флакона Тайгерон (100 мл раствора для внутривенног введення с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не меньше 60 минут.
Соответсвенно состоянию пациента через несколько дней возможным является переход от внутривенного введения к пероральному приему с тем же дозированием.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Тайгерон (раствор для внутривенного введения или таблетки), по крайней мере, на протяжении 4872 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Побочные реакции.
Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: в некоторых случаях – зуд и покраснение кожи; редко – общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье; очень редко  отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки); очень редко – внезапное снижение кровяного давления и шок; удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому лучам; в единочных случах – тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием волдырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и эксcудативная многоформная эритема.
Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны желудочно-кишечногой тракта: часто – тошнота, понос; в некоторых случаях – отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко – кровавые поносы, которые иногда могут быть признаками воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко – снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что, возможно, имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потение, дрожание конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Тайгерона
Со стороны нервной системы: в единичных случаях – головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко – неприятные ощущения, например, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и спутанность сознания; очень редко: нарушение зрения и слуха, нарушение вкуса и нюха, пониженное осязание, а также психотические реакции, такие как галюцинации и депрессивные изменения настроения; нарушение процессов движения, также во время ходьбы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение кровяного давления; очень редко – коллапс, подобный шоку.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко – разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией; в единичных случаях – поражение мускулатуры (рабдомиолиз).
Со стороны печени: часто – повышенные показатели печеночных энзимов (АЛТ, АСТ); в некоторых случаях – повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови; очень редко – печеночные реакции, такие как воспаление печени.
Со стороны почек: ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы крови: в некоторых случаях – повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения); редко – снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко – довольно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым симптомам болезни (продолжительная или рецидивирующая горячка, фарингит, выраженное болезненное самочувствие); в единичных случаях – снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное количество всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие: часто – боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит); в некоторых случаях – общая слабость (астения); очень редко – жар, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанных с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

Передозировка.
Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные приступы. При применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала.
Лечение: терапия симптоматическая.
В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует каких-либо специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети.
Препарат не применяют детям и подросткам возрастом до 18 лет.
 
Особенности применения.
С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не меньше 4878 ч. Длительность внутривенного вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не меньше 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного Уф-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). С появлением признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы  риск развития гемолиза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, необходимо учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, зато возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина  на 24%. Благодаря этому, оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полужизни циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПВ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол[1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.
К препарату чувствительны такие микроорганизмы: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci З, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие B-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus метициллинрезистентные.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активный относительно спирохет.
Фармакокинетика. Нет существенного различия относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.
После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.
Распределение. Приблизительно 3040% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Куммуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствующий.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют меньше 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Выведение. После внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 68 ч), в основном через почки (свыше 85% введенной дозы).

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета, без побочных включений.

Несовместимость. Тайгерон совместим с такими инфузионными растворами – 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы электролиты). Тайгерон для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, у которых щелочная реакция (например, раствор нартия гидрокарбоната).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте, при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл во флаконе; каждый флакон в полиэтиленовом пакете и в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.   

Производитель. Для «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД», Индия, произведено фирмой «МАРК БИОСАЙНС ЛТД», Индия.

Информация, представленная на данном сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача.